[藥學筆記]
運動員禁用的胃藥成分 | Oxethazaine
【歷史與研究 】
Oxethazaine這個成分從很早期就被拿來搭配制酸劑使用於胃潰瘍與十二指腸潰瘍的病患。
1964年 發表於BJM的一篇研究 "Local anaesthetics in the management of duodenal ulceration: A clinical trial of oxethazine HCl (Mucaine)" 中拿Oxethazaine HCl併用鋁鎂制酸劑與單用鋁鎂制酸劑的病人進行雙盲隨機分派比較，結果發現兩組對於十二指腸潰瘍有相似的治療效果，可以改善Heart burn symptom但對於其他上腹部疼痛、背痛、嘔吐等等則無法改善。由於兩組治療效果相似故研究解果推斷Oxethazine無法單獨治療十二指腸潰瘍症狀。
1986年另一篇發表於CMRO的雙盲研究比較Oxethazine HCl+鎂鋁制酸劑與單用鎂鋁制酸劑的病人治療pain due to gastric or soudenal ulceration，結果顯示兩組病患因胃潰瘍或十二指腸潰瘍造成的疼痛在給藥後都有改善，兩組有相同的有效性，但Oxethazine HCl+鎂鋁制酸劑組在症狀緩解方面有較低的volume of medication require，也就是併用Oxethazine可以降低鎂鋁制酸劑的劑量，以減少制酸劑造成便秘或腹瀉等等副作用。
【藥物作用與機轉 】
Mucaine® Tablet ( Oxethazaine in alumina gel with magnesium carbonate )
- Oxethazaine..............................................................................5mg
- Aluminum hydroxide-dried ..................................................165mg
- Magnesium carbonate ............................................................84mg
機轉：
Oxethazaine為一種局部麻醉劑，當使用在黏膜層時它能產生比 cocaine HCl 或 lidocaine HCl更有效、更長作用時間的麻醉止痛功效。Alumina gel 和碳酸鎂以化學反應的方式中和或緩衝已存在胃中的胃酸，使胃中的pH 值上升而緩解因胃酸過多所引起的症狀。而另外 alumina gel 具有附著性的賦形劑特性會在發炎的胃黏膜上形成廣範的覆膜，持續一段時間，使得 Oxethazaine 能發揮長時間的局部麻醉作用。
藥物動力學：
Oxethazaine由於具有快速的生化轉化過程，其血漿半衰期很短，約為一小時，在24小時後，只有低於0.1%未改變的oxethazaine會在尿中發現，其主要代謝物為 β-hydroxy-mephentermine和β-hydroxy-phentermine。Mephentermine和 phentermine只剩微量在血漿中出現，而在24小時尿流排泄的續積量中，也少於0.1%的口服劑量。
署核適應症：
胃酸過多引起之胃痛及胃灼熱。
Strocaine® Tablet (Oxethazaine+Al hydroxide+CaCO3+MgCO3)
機轉：
根據Strocaine仿單，Oxethazaine具有四個作用：
- 局部麻醉
- 抑制Acetylcholine刺激幽門引起的胃泌素游離
- 減少pentagastrin所誘發或食物刺激所引起之胃酸分泌作用。
- 抑制胃腸道蠕動
署核適應症：
急性、慢性胃炎、所引起的胃痛、噁心、胃灼熱、以及胃部不快感。
【運動員禁藥成分】
由於Oxethazaine服用後會快速代謝成主要代謝物：β-hydroxy-mephentermine 以及 β-hydroxy-phentermine，而這兩種成分與安非他命結構類似，被列為運動員禁藥成分(S6等級)，故運動員服用胃藥時要特別留意含有Oxethazaine成分的胃藥。
△ Oxethazaine結構
△ Mephentermine、Phentermine結構
△ Amphetamine結構
參考資料：
- THE WORLD ANTI-DOPING CODE
- Mucaine仿單
- Strocaine仿單
- Local anaesthetics in the management of duodenal ulceration: A clinical trial of oxethazaine hydrochloride (Mucaine) - Gut, 1964, 5, 597
- A double-blind controlled study to compare the efficacy of an antacid plus oxethazaine with that of an antacid alone in the treatment of pain due to gastric or duodenal ulceration - Current Medical Research and Opinion Vol. 10, No. 2,1986
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