Glacanezumab

只需要每個月給藥一次的偏頭痛藥物

Galcanezumab | Emgality 一個月給藥一

Migraine(偏頭痛)是一種常見神經異常,約15%成人受到偏頭痛的影響(尤其好發於女性)。研究發現Calcitonin gene-related peptide (CGRP) 在偏頭痛發生時濃度特別高,偏頭痛發生時三叉神經釋出大量CGRP傳遞到血管上面的CGRP Receptor會造成CAMP增加、血管擴張;傳遞到肥大細胞上CGRP Receptor會造成去顆粒化導致neurogenic inflammation; 除此之外CGRP接到腦幹上受體會讓節後神經(post-synaptic neuron)高度活躍,造成疼痛信號傳遞到腦部。 

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與CGRP相關機轉的藥物可以分成三類:

1、小分子CGRP受體拮抗劑:Gepants (用於嚴重偏頭痛的緩解)

2、拮抗CGRP的單株抗體:Eptinezumab, Fremanezumab, and Galcanezumab (預防偏頭痛發生)

(Fremanezumab研究發表介紹連結)

3、拮抗CGRP受體的單株抗體:Erenumab (預防偏頭痛發生)

這些藥物針對 trigeminal pain system (三叉神經系統),較具專一性且副作用少甚至沒有。

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圖片來源:https://www.emgality.com/

Galcanezumab (Emgality)是屬於拮抗CGRP的單株抗體,阻斷CGRP與其受體結合來產生預防偏頭痛的效果。

TFDA核准適應症:適用於預防成人偏頭痛

劑量:Loading dose 240 mg 皮下注射;Maintaining dose 120 mg/month,肝腎功能不全無需做劑量調整。

藥物動力學:

  • Time to peak:5 Days
  • 平均排除半衰期:27 Days
  • 分布體積:7.3 L
  • 代謝:None known

注意事項:

1、注射部位 - 腹部、大腿、上臂後側或臀部皮下,給藥前先讓 EMGALITY 在室溫下靜置 30 分鐘並目視是否有顆粒物質和是否變色。

2、儲存方式 - 置於原外盒中冷藏存放於 2°C 到 8°C 之間,不可冷凍與搖晃。

副作用:

注射部位反映(18%),包含多個相關的不良事件名詞,例如注射部位疼痛、注射部位反應、注射部位紅斑和注射部位搔癢。

注射方式:

Galcanezumab注射方式.png

其他治療偏頭痛的藥物還有5-HT1B / 5-HT1D receptors agonist,因為突觸前的5-HT1B / 5-HT1D receptors活化可以抑制CGRP的分泌,這類機轉的藥物例如sumatriptan、ergotamine,不過在使用sumatriptan時要留意抗憂鬱藥SSRI、SNRI、MAOI等等藥物,避免發生serotonin syndrome。

 

完整偏頭痛急性治療與預防介紹  偏頭痛急性發作治療與預防

 


參考資料

1、 Springer Nature Switzerland AG 2019 S.D.Brain,P.Geppetti (eds.), Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) Mechanisms, HandbookofExperimental Pharmacology 255,https://doi.org/10.1007/164_2018_201

2、臺大醫院成人偏頭痛的藥物治療簡介

3、Micromedix - Galcanezumab

4、Uptodate - Galcanezumab

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